RespireRx Pharmaceuticals Inc. gab bekannt, dass es eine vorläufige Patentanmeldung eingereicht hat, in der eine neuartige lipidbasierte Formulierungstechnologie (LFT) beschrieben wird, die zur Verbesserung der Löslichkeit und Bioverfügbarkeit von schwer löslichen Arzneimitteln, insbesondere Cannabinoiden, eingesetzt werden kann. Geringe Wasserlöslichkeit ist ein Hauptproblem bei der Formulierungsentwicklung von Arzneimittelmolekülen. Schätzungsweise 70% der aktuellen Arzneimittelforschungspipelines enthalten solche Moleküle. Aufgrund seiner jüngsten Verwendung bei der Formulierung von mRNA-Impfstoffen für COVID-19 ist LFT in den Fokus der Formulierungsforschung gerückt. ResolutionRx, die auf pharmazeutische Cannabinoide spezialisierte Geschäftseinheit des Unternehmens, hat Dronabinol (eine synthetische Form von 9-Tetrahydrocannabinol (“THC”)) entwickelt, das auf die endogenen Cannabinoidrezeptoren des Nervensystems wirkt. Dronabinol wurde 1985 von der FDA als Marinol® für die Behandlung von AIDS-bedingter Anorexie und später für die Behandlung von durch Chemotherapie ausgelöster Übelkeit und Erbrechen zugelassen. Mit der kommerziellen Form von Dronabinol hat das Unternehmen zwei klinische Studien der Phase 2 erfolgreich abgeschlossen, in denen eine signifikante Verringerung der Hauptsymptome der obstruktiven Schlafapnoe (OSA) nachgewiesen wurde. Auf der Grundlage dieser Ergebnisse und der Ergebnisse pharmakokinetischer Studien ist das Unternehmen jedoch zu dem Schluss gekommen, dass eine Ausweitung der Anwendung von Dronabinol bei OSA und anderen therapeutischen Indikationen neue, verbesserte Formulierungen erfordern wird. Dronabinol wird derzeit als Sesamöl-Emulsion in einer Weichgelatinekapsel verkauft, die unter einer schlechten und sehr variablen Absorption, niedrigen Blutspiegeln aufgrund eines schnellen und umfangreichen (ca. 80%) First-Pass-Leberstoffwechsels sowie einer relativ kurzen Halbwertszeit (ca. 2 – 3 Stunden) leidet, die hohe Dosen erfordert, um anhaltende, therapeutische Blutspiegel für 4 Stunden oder länger zu erreichen. Um diese Probleme zu umgehen, hat das Unternehmen bestimmte wichtige Eigenschaften festgelegt, um die herum das Unternehmen eine Reihe von Lipid-Nanopartikel (LNP)-Formulierungen von Dronabinol entwickelt hat. Drei (3) dieser Formulierungen (i) weisen eine angemessene Wasserlöslichkeit und Auflösung auf, um die Absorption zu verbessern, (ii) haben eine Nanopartikelgröße und sind resistent gegen Magensäure, um den First-Pass-Leberstoffwechsel zu reduzieren und höhere und längere Blutspiegel zu erreichen, und (iii) sind stabil und einfach herzustellen, um den kommerziellen Maßstab zu unterstützen. In Erwartung einer zusätzlichen Finanzierung (deren Verfügbarkeit nicht gewährleistet werden kann) plant das Unternehmen, diese Formulierungen in pharmakokinetischen (PK) und pharmakodynamischen (PD) Studien an Tieren und Menschen zu testen. Das Unternehmen ist der Ansicht, dass die Entwicklung einer neuartigen, firmeneigenen Formulierung von Dronabinol keine wesentlich längere Zeit bis zum Markteintritt erfordern würde, als dies bei der Verwendung der derzeit verfügbaren Weichgelkapsel-Technologie der Fall wäre.