Waverley Pharma Inc. gab ein Update zum Stand seines auf die Onkologie fokussierten PARP-1-Inhibitorprogramms. Aufgrund des wachsenden Interesses an neuen PARP-1-Inhibitoren mit selektiver Aktivität gegen PARP-1 gegenüber PARP-2 hat sich das Unternehmen erneut auf den Abschluss seines präklinischen PARP-1-Entwicklungsprogramms konzentriert, das sich in der Phase der Leitstrukturoptimierung befindet. Die derzeitige Leitsubstanz hat eine einstellige nanomolare Aktivität und eine signifikante Selektivität gegenüber PARP-1 und nicht gegenüber PARP-2. Es wird postuliert, dass die Wirkung von Chemo- und Strahlentherapie durch die DNA-Reparaturenzyme 1 Poly (ADP-Ribose) Polymerase-1 (PARP-1) gedämpft wird, die zur PARP-Familie von Enzymen gehört und an der Erkennung und Reparatur von DNA-Schäden beteiligt ist.

PARP-1-Inhibitoren sind eine Klasse von Antikrebsmitteln, die auf den DNA-Reparaturmechanismus abzielen. Die Hemmung von PARP-1 ist bei verschiedenen Arten von Krebs von klinischer Bedeutung. PARP-1-Inhibitoren haben großes Potenzial für die Behandlung von hochgradigem Eierstockkrebs und dreifach negativem Brustkrebs gezeigt, die gegen die derzeitige Behandlung resistent sind.

PARP-1-Inhibitoren können als Monotherapie zur selektiven Abtötung von Krebszellen und in Kombination mit anderen Therapien eingesetzt werden.