Shuttle Pharmaceuticals Holdings, Inc. gab die Erweiterung seines Patentportfolios bekannt, nachdem ein kanadisches Patent für seine Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor-Plattformtechnologie mit dem Titel "Dual Function Molecules for Histone Deacetylase Inhibition and Ataxia Telangiectasia Mutated (ATM) Activation and Methods of Use Thereof" erteilt wurde. Die präklinische HDAC-Inhibitor-Plattform des Unternehmens umfasst: SP-2-225 ist der präklinische selektive HDAC-Inhibitor der Klasse IIb von Shuttle Pharma, der auf die Histon-Deacetylase HDAC6 wirkt. SP-2-225 hat Auswirkungen auf die Regulierung des Immunsystems. Die Wechselwirkungen der Strahlentherapie mit der Immunreaktion auf Krebserkrankungen sind von großem aktuellem Interesse und bieten Einblicke in potenzielle Mechanismen für die Behandlung von primären und metastasierenden Krebserkrankungen.

Aus diesem Grund hat Shuttle Pharma SP-2-225 als den führenden HDAC-Inhibitor für die präklinische Entwicklung ausgewählt. Shuttle Pharma treibt die Herstellung des Medikaments und die IND-Studien voran, mit dem Ziel, 2024 eine klinische Studie der Phase I zu ermöglichen. Mit der Einführung von Checkpoint-Inhibitoren, CAR-T-Therapien und personalisierter Medizin bei Krebs ist die Regulierung der Immunantwort nach RT weiterhin von großem klinischen und kommerziellen Interesse.

SP-1-161 ist der präklinische HDAC-Inhibitor-Kandidat von Shuttle Pharma, der für die Strahlensensibilisierung in Frage kommt. Dieser pan-HDAC-Inhibitor löst den mutierten Ataxia-Telangiectasia-Reaktionsweg aus. Mit Hilfe von Rational Drug Design entdeckte Shuttle Pharma HDAC-Inhibitoren und ATM-Aktivatoren, die in der Lage sind, Krebszellen für Strahlung zu sensibilisieren und normale Zellen zu schützen.

Der Wirkstoffkandidat kann als direktes Chemotherapeutikum oder als Strahlensensibilisator zur Behandlung von Krebserkrankungen eingesetzt werden. In präklinischen Studien schützte SP-1-161 normale Brustepithelzellen (184A1) nach einer Bestrahlung mit ionisierenden Strahlen und erhöhte gleichzeitig die Empfindlichkeit von Brustkrebszellen (MCF7). SP-1-161 bietet diese Doppelfunktion in einem einzigen Molekül und dieses Molekül unterscheidet sich von anderen HDAC-Inhibitoren durch die Behandlung von Krebserkrankungen bei gleichzeitigem Schutz normaler Zellen.

SP-1-303 ist der präklinische selektive Klasse-I-HDAC-Inhibitor von Shuttle Pharma, der bevorzugt die Histondeacetylasen HDAC1 und HDAC3 beeinflusst und ein Mitglied der Klasse-I-HDAC-Familie ist. Die Daten von SP-1-303 zeigen eine direkte zelluläre Toxizität bei Östrogenrezeptor (ER)-positiven Brustkrebszellen.