Resverlogix Corp. gab bekannt, dass neue, von der Europäischen Gesellschaft für Kardiologie (ESC) veröffentlichte Richtlinien den ungedeckten Bedarf bei der Verringerung des kardiovaskulären Risikos bei Patienten mit Typ-2-Diabetes widerspiegeln und die Möglichkeit hervorheben, dass Apabetalone dieser Hochrisikogruppe zugute kommt. Die neue Betonung der Kombination mehrerer Medikamente mit erwiesenem kardiovaskulärem Nutzen spiegelt die therapeutische Strategie von Resverlogix wider, die auf Wunsch der US-amerikanischen Zulassungsbehörde FDA entwickelt wurde, um Apabetalon mit Natrium-Glukose-Cotransporter-2-Inhibitoren (SGLT2i) für die geplante BETonMACE2-Studie zu kombinieren.

Wichtige Leitlinien. Die neuen ESC-Leitlinien empfehlen den Einsatz von Kombinationstherapien wie Glucagon-like Peptide-1-Rezeptor-Agonisten (GLP-1 RA) zusammen mit SGLT2i und nicht - wie derzeit empfohlen - nur die eine oder die andere. Diese Änderung spiegelt den ungedeckten Bedarf an einer Verringerung des kardiovaskulären Risikos bei Patienten wider, die GLP-1 RA einnehmen - darunter Bydureon (Exenatid) von AstraZeneca, Victoza (Liraglutid) und Ozempic (Semaglutid) von Novo Nordisk, und Trulicity (Dulaglutid) von Eli Lilly - oder SGLT2i - einschließlich Farxiga (Dapagliflozin) von Astra Zeneca, Invokana (Canagliflozin) von Janssen und Jardiance (Empagliflozin) von Boehringer Ingelheim und Eli Lilly.

Die Autoren der Leitlinien weisen darauf hin, dass eine kürzlich durchgeführte Meta-Analyse der wichtigsten kardiovaskulären Studienergebnisse eine gepoolte Verringerung des Risikos für schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse (MACE; eine Kombination aus kardiovaskulärem Tod, Herzinfarkt und Schlaganfall) um 10 % bei der SGLT2i-Behandlung und um 15 % bei der GLP-1 RA-Behandlung ergab. BETonMACE2, die von Resverlogix geplante Phase-3-Studie zu kardiovaskulären Ergebnissen mit Apabetalon bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die SGLT2i einnehmen, wird voraussichtlich nächstes Jahr beginnen. Apabetalone (RVX-208) ist der erste niedermolekulare therapeutische Kandidat seiner Klasse mit einem epigenetischen Wirkmechanismus.

Es handelt sich um einen selektiven BD2-Inhibitor (Bromodomäne) und BET-Inhibitor (Bromodomäne und extra-terminal), der bei der Vorbeugung und Behandlung von Krankheiten wirkt, indem er die Expression von krankheitsverursachenden Genen reguliert. Da BET-Proteine im menschlichen Körper eine wichtige Rolle spielen, kann Apabetalon gleichzeitig auf mehrere krankheitsbezogene biologische Prozesse einwirken und stellt somit einen neuen Weg zur Behandlung chronischer Krankheiten dar. Apabetalon ist das einzige Medikament seiner Klasse, das bei chronischer Verabreichung gut verträglich ist und in klinischen Studien am Menschen eine nachweisliche Sicherheitsbilanz aufweist, einschließlich Sicherheitsdaten aus über 4200 Patientenjahren.

zehn Studien. Kardiologie: Apabetalon ist die erste Therapie ihrer Art, die nach den bahnbrechenden Ergebnissen der Phase-3-Studie BETonMACE von der US Food & Drug Administration den Status eines Therapiedurchbruchs für eine wichtige kardiovaskuläre Indikation erhalten hat. Die Daten dieser Studie zeigen, dass Apabetalon bei Patienten mit einem hohen Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, die gleichzeitig an Typ-2-Diabetes mellitus leiden, schwerwiegende unerwünschte kardiale Ereignisse verhindern kann.