Nuformix plc gab das folgende Update zum NXP004-Programm des Unternehmens bekannt, das sich auf die Entwicklung neuartiger, proprietärer Kokristallformen von Olaparib konzentriert, einem Medikament, das derzeit von AstraZeneca unter dem Markennamen Lynparza® vermarktet wird. Die sehr geringe Wasserlöslichkeit von Olaparib hat jedoch in der Vergangenheit zu Problemen bei der Einnahme und der geringen Bioverfügbarkeit von Olaparib geführt, so dass Lynparza® bereits einmal umformuliert wurde, während es auf dem Markt war. Trotz der Neuformulierung ist die Bioverfügbarkeit von Olaparib in der derzeit vermarkteten Lynparza®-Formulierung nach wie vor unbekannt, aber Daten deuten auf eine niedrige und variable Medikamentenexposition beim Menschen hin.

Das Unternehmen hat zwei Patentanmeldungen für neuartige Formen von Olaparib eingereicht, die bis zum Jahr 2041 geschützt werden können. Außerdem hat das Unternehmen bereits die verbesserte Auflösungsleistung aller NXP004-Cokristalle im Vergleich zur kristallinen Olaparib-Wirkstoffsubstanz nachgewiesen. Nachdem das Unternehmen zwei führende Kokristalle identifiziert hat, die für eine Weiterentwicklung in Frage kommen, gab es vor kurzem den Beginn von Arbeiten zur Maßstabsvergrößerung der Produktion und zum direkten Vergleich der In-vitro-Auflösungsleistung seiner führenden Kokristalle mit dem vermarkteten Lynparza®-Tablettenprodukt unter Verwendung eines biologisch relevanten Auflösungsdesigns und mit einer für die menschliche Dosierung relevanten Wirkstoffbeladung bekannt. Das Unternehmen gab bekannt, dass die Ergebnisse dieser Studien zeigen, dass die beiden ausgewählten NXP004-Cokristalle Lynparza® sowohl in Bezug auf die Auflösungsgeschwindigkeit als auch auf das Ausmaß der Auflösung und Freisetzung von Olaparib übertreffen.

Die Verbesserung der Auflösung in der derzeit vermarkteten Formulierung von Lynparza® führte zu einer verbesserten Bioverfügbarkeit gegenüber dem ursprünglich vermarkteten Produkt. Daher könnte das Programm NXP004 das Potenzial bieten, die Bioverfügbarkeit von Olaparib weiter zu erhöhen. Darüber hinaus könnte die potenzielle Einfachheit von Formulierungen auf der Grundlage von NXP004 Verbesserungen bei den Produktkosten gegenüber dem derzeit vermarkteten Produkt bieten, das komplexe Herstellungsmethoden erfordert.

Diese Eigenschaften positionieren NXP004 für Anwendungen in Line-Extensions für das derzeit vermarktete Produkt oder für eine mögliche Entwicklung in zukünftigen First-to-Generic-Produkten. Das Unternehmen wird nun die Entwicklung und Durchführung geeigneter präklinischer pharmakokinetischer Modelle in Betracht ziehen, um das Potenzial von NXP004 zur Verbesserung der oralen Aufnahme von Olaparib weiter zu untersuchen und zu validieren. Die Sicherung dieser Daten wird die Aufnahme von Gesprächen mit mehreren potenziellen Kommerzialisierungspartnern ermöglichen.