Pasithea Therapeutics Corp. gab bekannt, dass die US-amerikanische Arzneimittelbehörde (FDA) den Antrag auf Zulassung eines neuen Arzneimittels (Investigational New Drug Application, IND) zur Prüfung von PAS-004, einem makrozyklischen MEK (1/2)-Inhibitor, bei Patienten mit MAPK-gesteuerten fortgeschrittenen soliden Tumoren mit einer dokumentierten RAS-, RAF- oder NF1-Mutation oder bei Patienten, bei denen eine BRAF/MEK-Hemmung versagt hat, genehmigt hat. Pasithea erwartet, dass der erste Patient im ersten Quartal 2024 behandelt wird.

Ziel der Dosissteigerungsstudie ist es, die Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik, Pharmakodynamik sowie die Anti-Tumor-Antwort von PAS-004 als Monotherapie bei bis zu 36 Patienten mit fortgeschrittenem Krebs zu untersuchen, wobei vorläufige Daten bereits für das dritte Quartal 2024 erwartet werden. Bei der oralen Verabreichung von PAS-004 wird erwartet, dass es sich um eine einmalige oder seltenere Dosis handelt, die eine bessere Compliance sowie eine höhere Wirksamkeit bieten könnte. PAS-004 ist der erste makrozyklische MEK-Inhibitor, der in die klinische Erprobung am Menschen geht.

Makrozyklen weisen aufgrund ihrer zyklischen Struktur einzigartige arzneimittelähnliche Profile auf, die die Bioverfügbarkeit, die Bindungsaffinität und die allgemeine Pharmakokinetik im Vergleich zu azyklischen Gegenstücken verbessern können.