Lobe Sciences Ltd. gab ein Update zum führenden klinischen Programm des Unternehmens, L-130, einem proprietären stabilisierten Psilocin-Konjugat-Kandidaten. Bei der Phase-1-Studie (NCT06035900) handelte es sich um eine offene klinische Studie mit 10 normalen und gesunden Probanden, in der die Sicherheit und die pharmakokinetischen Parameter von L-130 nach einer einzigen oralen Dosis bestimmt werden sollten. Bei allen Probanden wurden die Auswirkungen auf die Kognition und die anxiolytischen Wirkungen an Tag 1, 7 und 28 untersucht.

Bei allen Probanden traten keine signifikanten unerwünschten Ereignisse auf. Die Studie bestätigte die verbesserte Pharmakokinetik von L-130, das als haltbare Kapsel verabreicht wird, im Vergleich zu seinem aktiven Prodrug, Psilocybin. Die mittlere maximale Plasmakonzentration (Cmax) von L-130 war deutlich höher als erwartet, was eine bessere Bioverfügbarkeit im Vergleich zur veröffentlichten Literatur über Psilocybin belegt.

Außerdem war die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (Tmax) bei L-130 aufgrund der Eliminierung des First-Pass-Stoffwechsels und der sofortigen Absorption im Darm geringer. Die vollständigen Ergebnisse werden voraussichtlich in der ersten Hälfte des Jahres 2024 in von Experten begutachteten Fachzeitschriften veröffentlicht. Insgesamt bietet die überlegene Pharmakokinetik von L-130 erhebliche therapeutische Vorteile gegenüber anderen Psilocybin-Formulierungen, da Psilocybin selbst im Menschen nicht biologisch aktiv ist und im Darm durch Dephosphorylierung in Psilocin umgewandelt werden muss.

Branchenexperten sind der Ansicht, dass die direkte Verabreichung von Psilocin therapeutische Vorteile bietet, wie z.B. einen schnelleren Wirkungseintritt, eine bessere Dosierungskonstanz, eine höhere Bioverfügbarkeit und vor allem das Potenzial für geringere Nebenwirkungen, da dieser erste Stoffwechselvorgang entfällt.