Emplicure AB, gab die Ergebnisse einer explorativen pharmakokinetischen Studie mit Empli03 bei gesunden Freiwilligen bekannt. Empli03 ist eine oral einzunehmende Tablette mit dem Opioid Buprenorphin zur Behandlung von mäßigen bis starken chronischen Schmerzen. Empli03 wurde gut vertragen und verursachte keine lokalen Reizungen. Allerdings erreichten die gewünschten Plasmakonzentrationen nicht das Zielprofil für eine oral einzunehmende Tablette mit kontrollierter Freisetzung.

Die Ziele dieser explorativen Studie waren die Untersuchung der Sicherheit und Verträglichkeit von Empli03 und die Analyse der Plasmakonzentrationen von Buprenorphin. Zwölf gesunde Probanden erhielten eine einzige orale Mundtablette, die sechs Stunden lang unter der Oberlippe platziert wurde, und während der gesamten Studie wurden Blutproben entnommen. Alle gesunden Probanden schlossen die Studie ab, und es wurden keine lokalen Reizungen der Mundschleimhaut beobachtet.

Die Tablette ließ sich leicht an Ort und Stelle halten und wurde von den Probanden gut angenommen. Buprenorphin ist in den wichtigsten Märkten, darunter den USA und der EU, zur Behandlung von Opioidkonsumstörungen und Schmerzen zugelassen. Es ist ein partieller Agonist am Mu-Rezeptor, der im Vergleich zu Vollagonisten wie Oxycodon und Fentanyl ein geringeres Risiko einer Atemdepression mit sich bringt.

Das US Department of Health and Human Services empfiehlt Buprenorphin gegenüber Vollagonisten für Patienten, die unter Schmerzen leiden und mit Opioiden behandelt werden müssen. Das Sicherheitsprofil von Buprenorphin zusammen mit den Eigenschaften, die den Missbrauch begrenzen, sind wichtige Merkmale, die zu einer sichereren medizinischen Behandlung von Schmerzen beitragen können.