Biodexa Pharmaceuticals Plc gibt Fortschritte bei der Einleitung einer Phase-2a-Studie mit Tolimidon bei Typ-1-Diabetes (?T1D?) bekannt. Health Canada hat eine Phase-2a-Dosisbestätigungsstudie von Tolimidon bei T1D genehmigt. Bei der Studie handelt es sich um einen Investigator Initiated Trial (IIT), der von der University of Alberta durchgeführt wird.

Im Rahmen der Studie werden die C-Peptidwerte (ein Marker für Insulin) und der HbA1c-Wert (ein Marker für Blutzucker) nach drei Monaten im Vergleich zum Ausgangswert sowie die Anzahl der hyperglykämischen Ereignisse bei zunächst 12 Patienten in drei Dosisgruppen gemessen. Die Studie kann zu gegebener Zeit ausgeweitet werden. Es wird erwartet, dass der erste Patient noch im laufenden Quartal in die Studie aufgenommen wird.

Tolimidon wurde ursprünglich von Pfizer Inc. (?Pfizer?) entdeckt und in Phase II für die Behandlung von Magengeschwüren entwickelt. Pfizer führte ein umfassendes präklinisches Programm durch, um die Pharmakologie, Pharmakokinetik, den Stoffwechsel und die Toxikologie von Tolimidon zu charakterisieren. Pfizer stellte die Entwicklung des Medikaments aufgrund mangelnder Wirksamkeit für diese Indikation in einer klinischen Studie der Phase II ein.

Tolimidon ist ein selektiver Aktivator des Enzyms Lyn-Kinase, das die Phosphorylierung des Insulinsubstrats -1 erhöht und dadurch die Signalkaskade verstärkt, die durch die Bindung von Insulin an seinen Rezeptor ausgelöst wird. Biodexa plant, Tolimidon für die Behandlung von T1D zu entwickeln. Der potenzielle Nutzen von Tolimidon in der Behandlung von T1D wurde in einer Reihe von präklinischen Studien an der University of Alberta nachgewiesen, in denen die Lyn-Kinase als Schlüsselfaktor für das Überleben und die Vermehrung von Betazellen in vitro und in vivo-Modellen identifiziert wurde.

Vor allem konnte Tolimidon die Proliferation von Betazellen induzieren, die aus menschlichen Leichen isoliert worden waren.