Galmed Pharmaceuticals Ltd. gab die Ergebnisse einer klinischen Phase-1-Studie mit Amilo-5MER an gesunden Freiwilligen bekannt, die ein ausgezeichnetes Sicherheitsprofil und eine gute Verträglichkeit zeigten. Amilo-5MER ist ein aus 5 Aminosäuren bestehendes synthetisches Peptid, das die Symptome und histopathologischen Merkmale von CED in Tiermodellen (TNBS, DSS) deutlich reduziert. TNBS und DSS sind gut etablierte und weithin anerkannte Modelle für akute Kolitis. Amilo-5MER zeigte auch entzündungshemmende Wirkungen in Tiermodellen für Multiple Sklerose und rheumatoide Arthritis. Amilo-5MER übt seine entzündungshemmende Wirkung aus, indem es mit hoher Affinität an proinflammatorische Amyloidproteine bindet, die Polymerisation von Serum-Amyloid-A (SAA)-Monomeren verhindert und dadurch die SAA-induzierte Immunzellaktivierung beeinträchtigt. Die Sicherheit, Verträglichkeit und Pharmakokinetik von Einzel- und Mehrfachdosen von Amilo-5MER wurden in einer First-in-Human-Studie an gesunden Probanden untersucht. Die Phase-I-Studie wurde an einem einzigen Zentrum in einem doppelblinden, randomisierten und placebokontrollierten Design durchgeführt. Insgesamt wurden 64 gesunde männliche und weibliche Probanden in die Studie aufgenommen. Kohorten von 8 Probanden wurden randomisiert, um Amilo-5MER oder Placebo durch subkutane Injektion im Verhältnis 6:2 zu erhalten. In Teil 1 erhielten Kohorten junger männlicher Erwachsener einzelne aufsteigende Dosen von 10, 30, 90, 180 und 360 mg; in Teil 2 erhielt eine einzelne Kohorte Dosen von 180 mg BID an fünf aufeinanderfolgenden Tagen und in Teil 3 erhielt eine einzelne Kohorte gesunder älterer männlicher und weiblicher Probanden eine Einzeldosis von 180 mg. Alle Dosen von Amilo-5MER wurden gut vertragen, es traten keine klinisch bedeutsamen unerwünschten Ereignisse auf, und es wurde kein Zusammenhang mit dem Prüfpräparat gesehen. Alle Probanden beendeten die Studie wie im Prüfplan vorgesehen. Die Plasmakonzentrationen von Amilo-5MER stiegen im Verhältnis zur Dosis an.