Acrivon Therapeutics, Inc. gab einen neuartigen, intern entwickelten klinischen Kandidaten, ACR-2316, einen dualen WEE1- und PKMYT1-Inhibitor, bekannt. Das Unternehmen plant, die Studien für ACR-2316 zu priorisieren, um bis zum vierten Quartal 2024 für die Einreichung des IND-Antrags bereit zu sein. Auf der Grundlage des sich abzeichnenden günstigen präklinischen Profils von ACR-2316 hat das Unternehmen mit IND-befähigenden Studien begonnen.

Der Wirkstoff ist für eine hohe Selektivität gegenüber WEE1 und PKMYT1 ausgelegt und weist eine IC50-Potenz im einstelligen nM-Bereich in einem sorgfältig festgelegten Verhältnis auf, um eine starke Anti-Tumor-Aktivität als Einzelwirkstoff zu gewährleisten, wie in Nagetiermodellen mit Tumoren und anderen präklinischen Analysen gezeigt wurde. Durch die Verwendung von AP3 zur unvoreingenommenen quantitativen hochauflösenden Messung der Auswirkungen von ACR-2316 auf das Phosphoproteom menschlicher Tumorzellen wurde dieser Wirkstoff weiter optimiert, um eine mitotische Katastrophe auszulösen, was der Schlüssel zu seiner starken Einzelwirkstoffaktivität in präklinischen Modellen und einem potenziell günstigen klinischen Profil für die Entwicklung einer Monotherapie ist.