Acrivon Therapeutics, Inc. gibt die Entwicklung von ACR-2316 bekannt, einem neuartigen dualen WEE1- und PKMYT1-Inhibitor, der mit Hilfe der AP3-Plattform von Acrivon entwickelt wurde, um eine potente Einzelwirkstoffaktivität zu erzielen, wie in präklinischen Studien gezeigt wurde
Am 05. September 2023 um 22:05 Uhr
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Acrivon Therapeutics, Inc. gab einen neuartigen, intern entwickelten klinischen Kandidaten, ACR-2316, einen dualen WEE1- und PKMYT1-Inhibitor, bekannt. Das Unternehmen plant, die Studien für ACR-2316 zu priorisieren, um bis zum vierten Quartal 2024 für die Einreichung des IND-Antrags bereit zu sein. Auf der Grundlage des sich abzeichnenden günstigen präklinischen Profils von ACR-2316 hat das Unternehmen mit IND-befähigenden Studien begonnen.
Der Wirkstoff ist für eine hohe Selektivität gegenüber WEE1 und PKMYT1 ausgelegt und weist eine IC50-Potenz im einstelligen nM-Bereich in einem sorgfältig festgelegten Verhältnis auf, um eine starke Anti-Tumor-Aktivität als Einzelwirkstoff zu gewährleisten, wie in Nagetiermodellen mit Tumoren und anderen präklinischen Analysen gezeigt wurde. Durch die Verwendung von AP3 zur unvoreingenommenen quantitativen hochauflösenden Messung der Auswirkungen von ACR-2316 auf das Phosphoproteom menschlicher Tumorzellen wurde dieser Wirkstoff weiter optimiert, um eine mitotische Katastrophe auszulösen, was der Schlüssel zu seiner starken Einzelwirkstoffaktivität in präklinischen Modellen und einem potenziell günstigen klinischen Profil für die Entwicklung einer Monotherapie ist.
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Acrivon Therapeutics, Inc. ist ein biopharmazeutisches Unternehmen im klinischen Stadium, das Präzisionsmedikamente für die Onkologie entwickelt. Das Unternehmen nutzt seine Plattform für Präzisionsmedizin, Acrivon Predictive Precision Proteomics (AP3), um seine Pipeline an onkologischen Medikamentenkandidaten zu entwickeln. Sein führender Kandidat, ACR-368, ist ein selektiver niedermolekularer Inhibitor, der auf CHK1 und CHK2 mit einer Wirksamkeit im unteren einstelligen nM- bzw. einstelligen nM-Bereich in intakten Zellen abzielt und in einer potenziellen Phase-2-Zulassungsstudie für mehrere solide Tumorarten getestet wird. Auf der Grundlage seiner AP3-Plattform hat das Unternehmen einen prädiktiven OncoSignature-Test für ACR-368 entwickelt, der das Ansprechen der Patienten auf die ACR-368-Monotherapie vorhersagen kann und somit die klinische Gesamtansprechrate (ORR) erheblich verbessert und das Potenzial hat, eine beschleunigte Arzneimittelentwicklung zu ermöglichen. Das präklinische Programm ACR-2316 macht Fortschritte in Studien, die eine IND-Zulassung ermöglichen. Es handelt sich dabei um einen neuartigen, dualen WEE1- und PKMYT1-Inhibitor als niedermolekularen Entwicklungskandidaten.
Acrivon Therapeutics, Inc. gibt die Entwicklung von ACR-2316 bekannt, einem neuartigen dualen WEE1- und PKMYT1-Inhibitor, der mit Hilfe der AP3-Plattform von Acrivon entwickelt wurde, um eine potente Einzelwirkstoffaktivität zu erzielen, wie in präklinischen Studien gezeigt wurde