VYNE Therapeutics Inc. gab bekannt, dass die U.S. Food and Drug Administration (FDA) den Antrag auf Zulassung eines neuen Medikaments (Investigational New Drug, IND) für VYN202, einen oralen BD2-selektiven BET-Inhibitor, genehmigt hat. VYNE plant, in diesem Quartal eine Phase-1a-Studie mit einer aufsteigenden Einzeldosis und einer mehrfachen aufsteigenden Dosis (?SAD/MAD?) an gesunden Freiwilligen zu beginnen und rechnet damit, in der zweiten Jahreshälfte erste Ergebnisse der SAD/MAD-Studie vorzulegen. Die Phase 1a-Studie mit VYN202 ist eine doppelblinde, placebokontrollierte Studie an gesunden Freiwilligen und besteht aus einer SAD- und einer MAD-Komponente.

Die Studie wird voraussichtlich etwa 64 gesunde erwachsene Probanden in fünf SAD- und drei MAD-Kohorten einschließen, um die Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von VYN202 zu untersuchen. Wenn der Phase-1a-Teil der Studie erfolgreich abgeschlossen wird, plant VYNE den Beginn von Phase-1b-Studien mit Probanden mit mittelschwerer bis schwerer Plaque-Psoriasis und mittelschwerer bis schwerer rheumatoider Arthritis bei Erwachsenen, wobei erste Ergebnisse in der zweiten Hälfte des Jahres 2025 erwartet werden. Über VYN202: VYN202 ist ein innovativer, oral zu verabreichender, niedermolekularer BD2-selektiver BET-Inhibitor, der eine in seiner Klasse führende Selektivität (BD2 vs. BD1), eine maximale Wirksamkeit gegenüber BD1 und eine hohe Wirksamkeit gegenüber BD2 aufweist.

BD1), maximale Wirksamkeit gegenüber BD2 und optimale orale Bioverfügbarkeit. Durch die Maximierung der BD2-Selektivität ist VYNE davon überzeugt, dass VYN202 das Potenzial hat, eine bequemer zu verabreichende nicht-biologische Behandlungsoption sowohl für die akute Kontrolle als auch für die chronische Behandlung von immunentzündlichen Indikationen zu sein, bei denen die schädlichen Auswirkungen einer uneingeschränkten Entzündungssignalaktivität häufig sind. VYN202 unterscheidet sich strukturell von VYNEs pan-BET-Inhibitor (VYN201) und ist Gegenstand verschiedener PCT-Patentanmeldungen und vorläufiger Patentanmeldungen für neue chemische Wirkstoffe und deren Verwendung.

BET-Proteine spielen eine Schlüsselrolle bei der Regulierung der Gentranskription über epigenetische Interaktionen (?Lesen?). Jüngste Forschungen haben ergeben, dass diese Proteine eine Schlüsselrolle bei der Regulierung der Aktivierung von B- und T-Zellen und den nachfolgenden Entzündungsprozessen spielen. Als epigenetische Leser regulieren BET-Proteine die Rekrutierung von Transkriptionsfaktoren, die für die Produktion verschiedener proinflammatorischer Zytokine entscheidend sind. BET-Inhibitoren haben das Potenzial, eine Reihe von immuninflammatorischen und fibrotischen Erkrankungen zu behandeln, indem sie die Transkription pro-inflammatorischer Zytokine blockieren, mit zusätzlichem Potenzial bei myeloproliferativen neoplastischen Erkrankungen.