Hinova Pharmaceuticals Inc. gab vor kurzem bekannt, dass die US-amerikanische Gesundheitsbehörde FDA (Food and Drug Administration) den Zulassungsantrag (IND) des Unternehmens für sein innovatives Medikament HP518 genehmigt hat. HP518 ist ein oraler chimärer Degrader, der auf den Androgenrezeptor (AR) zur Behandlung von metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs (mCRPC) abzielt. HP518 befindet sich derzeit in Australien in einer klinischen Phase I-Studie. Die von der FDA genehmigte offene Studie wird die Sicherheit, Pharmakokinetik und Anti-Tumor-Aktivität von HP518 untersuchen.

HP518 wurde im Rahmen von Hinovas Plattform zur Entdeckung von Medikamenten für den gezielten Proteinabbau entdeckt und entwickelt. Es hat das Potenzial, die Arzneimittelresistenz von Prostatakrebs zu überwinden, die auf einige spezifische AR-Mutationen zurückzuführen ist. AR ist ein validiertes therapeutisches Ziel für die Behandlung von Prostatakrebs.

Während der Behandlung von Prostatakrebs ist eine Arzneimittelresistenz aufgrund verschiedener Mechanismen unvermeidlich, darunter AR-Amplifikation oder -Mutationen usw. In präklinischen Studien zeigte HP518 eine ausgezeichnete Selektivität und Abbauaktivität gegen Wildtyp-AR und einige spezifische AR-Mutanten, die gegen Enzalutamid resistent sind. HP518 zeigte auch eine ausgezeichnete Antitumor-Wirksamkeit in Xenograft-Mausmodellen.