C4X DISCOVERY HOLDINGS PLC C4X Discovery Holdings plc gibt ein Update zu seinem MALT-1-Inhibitor-Programm. Eine Überexpression oder Überaktivierung von MALT-1 wurde bei einer Reihe von Lymphomen und Leukämien wie dem MALT-Lymphom, dem diffusen großzelligen B-Zell-Lymphom und der chronischen lymphatischen Leukämie beobachtet, was darauf hindeutet, dass die gezielte Bekämpfung von MALT-1 eine praktikable therapeutische Strategie zur Behandlung von hämatologischen Krebserkrankungen darstellt. Aufbauend auf vielversprechenden In-vitro-, In-vivo- und pharmakokinetischen Daten hat C4XD nun für eines seiner Leitmoleküle in einer präklinischen Xenotransplantationsstudie erfolgreich eine Anti-Krebs-Aktivität nachgewiesen.
Nach einer oralen Verabreichung von 30mg/kg wurde eine signifikante Hemmung des Tumorwachstums beobachtet. Dieses Ergebnis ist vergleichbar mit den Daten des klinischen Wirkstoffs JNJ-67856633 von Johnson & Johnson, der sich derzeit in einer klinischen Phase I-Studie befindet. Das C4XD MALT-1-Inhibitorprogramm ist nun in die präklinische Phase der Kandidatenauswahl eingetreten.
MALT-1 ist einer der wichtigsten Regulatoren der B-Zell-Rezeptor- (BCR) und T-Zell-Rezeptor- (TCR) Signalübertragung. Mutationen, die zu einer konstitutiven Aktivierung von MALT-1 führen, werden mit aggressiven Formen des Non-Hodgkin-B-Zell-Lymphoms in Verbindung gebracht. Die Hemmung von MALT-1 hat das Potenzial, als Monotherapie für MALT-1-bedingte Krebserkrankungen und in Kombination mit BTK-Inhibitoren bei verschiedenen hämatologischen Indikationen therapeutisch eingesetzt zu werden.
