Palisade Bio, Inc. gab bekannt, dass das kanadische Amt für geistiges Eigentum (CIPO) eine Mitteilung über die Zulassung der Patentanmeldung Nr. 3,174,137 mit dem Titel "Darm-Mikrobiota bioaktivierte PDE4-Inhibitor-Vorstufen" erteilt hat. Dieses Patent bezieht sich auf die Zusammensetzung von PALI-2108, dem oral verabreichten, lokal wirkenden Darm-spezifischen Phosphodiesterase-4 (PDE4) Inhibitor-Vorläufer, der für Patienten mit Colitis ulcerosa (UC) entwickelt wird. Die zugelassenen Patentansprüche decken die proprietäre Zusammensetzung von PALI-2108 ab.

In präklinischen Studien zeigte PALI-2108 vielversprechende Ergebnisse. In einem DSS-induzierten UC-Mausmodell beobachteten die Forscher im Laufe der Zeit eine signifikante Verringerung des Krankheitsaktivitätsindex (DAI) im Vergleich zur Kontrollgruppe. Vor allem der Gewichtsverlust wurde in bestimmten Dosierungsgruppen abgeschwächt, was das Potenzial für eine gezielte Wirksamkeit verdeutlicht.

Das einzigartige Design von PALI-2108, das einen von Galaktose abgeleiteten Zuckeranteil enthält, ermöglicht eine minimale Absorption, bis es durch das Enzym ß-Glucuronidase des Kolonbakteriums gespalten wird. Diese Eigenschaft gewährleistet eine lokale Bioaktivierung, die zu einer spezifischen Verteilung im Dickdarm mit begrenzter systemischer Exposition führt, wie eine Studie zur Gewebeverteilung bestätigt. Palisade treibt PALI-2108 zur Behandlung von mittelschwerer bis schwerer UC weiter in Richtung einer klinischen Phase-1-Studie voran, die voraussichtlich vor Ende 2024 beginnen wird.